品牌名称：卡理稳
通用名称：盐酸贝凡洛尔片
用途分类：β受体阻滞剂
剂型：片剂
用法用量：口服，成人常用剂量为50mg/次，逐日二次。
卡理稳（盐酸贝凡洛尔片）是第四代β受体阻滞剂，可以高选择性阻断β1、α1受体，同时具有一定钙离子拮抗作用，可以有用控制24小时血压和心率，适用于原发性高血压。
因素
化学名称：（±）-1-[3,4-二甲氧苯乙基]氨基-3-（间-甲苯氧基）-2-丙醇盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C20H27NO4?HCL
分子量：381.89
性状
50mg:为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
顺应症
原发性高血压
规格
50mg：每片含盐酸贝凡洛尔50mg。
用法用量
口服，成人常用剂量为50mg/次，逐日二次。如降压效果不佳时，可将剂量增添至100mg/
次，逐日二次 ？善局げ∪说闹⒆吹鹘饧亮。
〈用法用量相关的使用注重事项〉关于嗜铬细胞瘤患者，因单药治疗时有使血压急剧上升的可能，应在用α阻滞剂举行初期治疗之后再服用本药品，并坚持与α阻滞剂联适用药。
不良反应
1.日本上市允许时及厥后的不良反应统计效果：
在日本取得上市允许时及厥后的对4899例病例视察中，有344例（7.02%）包括临床检查值
异常在内的不良反应。
主要不良反应为心动过缓、窦性心动过缓、心悸等心率、心律失常（1.43%），血清胆固醇
上升、血中尿酸升高等代谢、营养障碍（1.35%）。
（2006年6月再审查竣事时）
2.严重不良反应：
（1）心力衰竭（缺乏0.1%）、房室阻滞（缺乏1%）、窦性功效不全（爆发率不详）：因本品可诱发心力衰竭、房室阻滞、窦性功效不全（显着窦性心动过缓、窦房阻滞等），用药
时代应对病人亲近视察，如泛起此类症状，应接纳阻止用药等适当步伐。
（2）哮喘爆发、呼吸难题（爆发率不详）：因本品可诱发并恶化哮喘，如泛起此类症状，
应接纳阻止用药等适当步伐。
3.一样平常不良反应：
泛起以下不良反应时，凭证需要接纳减量或停药等适当步伐。
（注）：如泛起此类症状应阻止用药
4.同类药物泛起的其它不良反应：
有报道β阻滞剂可以引起泪液渗透镌汰等症状，若泛起此类症状时应阻止用药。
禁忌
下述患者禁用本品：
（1）糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒的患者。
（有可能助长由酸中毒引发的心缩短力下降、末梢动脉扩张、血压下降等。）
（2）心源性休克的患者。
（本剂的心功效抑制作用有使症状恶化的可能。）
（3）充血性心力衰竭的患者。
（本剂的心功效抑制作用有使症状恶化的可能。）
（4）肺动脉高压引起的右心衰患者。
（本剂的心功效抑制作用有使症状恶化的可能。）
（5）严重的窦性心功过缓、Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞或窦房阻滞的患者。
（本剂的心功效抑制作用有使症状恶化的可能。）
（6）孕妇或可能已妊娠的妇女。
（在动物实验（大鼠）中有胎儿体重镌汰的报告。）（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】）
（7）未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。（参照[用法用量相关的使用注重事项]）
注重事项
1.凭证处方应用并遵医嘱。
2.下列患者慎用：
（1）疑有充血性心力衰竭的患者。（因本品可诱发心衰症状，应对病人举行亲近的视察，
与洋地黄联适用药等应稳重给药）
（2）疑有支气管哮喘或支气管痉挛的患者。（因本品也有β2受体阻滞作用，可诱发支气
管哮喘、支气管痉挛的症状）
（3）原发性低血糖患者、控制不良的糖尿病患者或处于禁食状态的患者，应注重血糖变
化。（因易引发低血糖，易掩饰心动过速等低血糖症状，故用药时代应注重按期监测血糖
水平）
（4）严重肾功效不全患者。（盐酸贝凡洛尔血浓度会上升，以是推荐从小剂量起最先给
药）
（5）严重肝功效不全患者。（因药物代谢延缓，使本品的作用增强）
（6）晚年人（晚年患者一样平常多有肾功效等心理功效降低的情形，且不宜太过降压，故建议
从低剂量最先给药）（参照【晚年用药】）
（7）儿童（缺乏儿童用药的履历，清静性尚未确立）（参照【儿童用药】）
3.主要注重事项：
（1）恒久用药时应按期检查心功效（脉搏、血压、心电图、X线等）。发明心动过缓或低
血压症状时应减量或阻止给药。须要时应使用硫酸阿托品。同时应注重监测肝功效、肾功
能及血象。
（2）有报道心绞痛患者突然停用同类药物（盐酸普萘洛尔），可能会导致症状恶化或心肌
梗死，因此如需停药应逐渐减量，并且要亲近视察病情。病人未经医生允许应注重不得擅
自停药。晚年人尤其应注重上述事项。
（3）手术前48小时内建议不使用本品。
（4）因本品可能引起头晕或步态不稳等症状，服用本品的患者（特殊是服药初期），应避
免从事驾驶车辆等有危险的机械作业。
（5）泛起不良反应时，凭证需要接纳减量或停药等步伐。泛起心力衰竭时应连忙停药。
4.使用时注重事项：
发药时应指导患者将PTP铝箔包装的药片从铝箔板中取出服用。（曾有因误服铝箔板的报
告。铝箔板的硬角穿入食管粘膜，引起穿孔，导致纵隔窦炎等严重并发症）。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇和可能有身的妇女禁用本品。（有高剂量动物试验（大鼠）中胎儿体重镌汰的报
告。）
2. 哺乳期妇女在用药时代应阻止哺乳。（在动物实验（大鼠）中有向母乳转移的报告。）
儿童用药
对儿童的清静性尚未确立。（无用药履历）
晚年用药
晚年患者使用本品时应注重从低剂量（凭证症状，如50mg/天）最先给药，用药时代亲近观
察并建议稳重给药。（参照[注重事项2.下列患者慎用]）
1.晚年患者一样平常多有肾功效等心理性能降低的情形，不宜太过降压。
2.停药时应逐渐减量。（参照[注重事项3.主要注重事项]）
药物相互作用
临床试验
在日本海内实验的包括双盲及一样平常临床的总计 951 例临床试验中，针对高血压症 754 例的临床试验提要如下表所示：
在中国举行的临床研究（62例）效果显示，盐酸贝凡洛尔治疗原发性高血压8周的总有用率为70.97% ；24小时动态血压监测批注：本品天天服用两次能维持24小时平稳降压，降压的 同时不影响血压的昼夜节律。
药理毒理
1. 药理
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳?）是选择性β1受体阻滞剂，同时具有轻度α1受体阻滞作用和轻
度钙离子拮抗作用。本品对β1受体的阻滞作用约为α1受体的14倍 ；对α1受体的阻滞作用 约为钙离子拮抗作用的4倍。本品降压疗效稳固，与其它β受体阻滞剂相比，对心脏抑制作用较弱。
本品无内源性拟交感活性，对脂质代谢亦无倒运的影响，同时具有膜稳固性。
在动物实验中，本品对异丙肾上腺素的拮抗作用较阿替洛尔和盐酸拉贝洛尔强 ；对β1受体
的阻滞作用为β2受体的11.5-32倍。自觉性高血压大鼠、肾性高血压大鼠和DOCA食盐高血压大鼠服用本品后可爆发稳固的降压作用。
2.毒理
急性毒理实验效果批注：雄性大鼠口服、腹腔给药和静脉给药的半数致死数目（LD50）划分为512mg/kg、177mg/kg和25.1mg/kg，雌性大鼠划分为460mg/kg、130mg/kg和27.0mg/kg ；犬的口服LD50为436mg/kg。慢性毒理实验显示：大鼠口服盐酸贝凡洛尔60mg/kg、3个月和12个月，犬口服12mg/kg、3个月和15mg/kg、12个月，未发明显着的毒性作用。
致癌、致突变、生殖毒理：大鼠在妊娠前、妊娠初期及胎仔器官形成期逐日口服盐酸贝凡洛尔100mg/kg、围产期及哺乳期逐日口服25mg/kg、新西兰种家兔胎仔器官形成期逐日口服100mg/kg，均无生殖毒性作用。中国仓鼠肺细胞的体外作育效果显示，本品可诱发染色体变异，可能有致突变作用。豚鼠、小鼠用药未见致癌作用。
药代动力学
康健成年人（美国人）口服盐酸贝凡洛尔的生物使用度为57%（幅度：26%-98%）其首过效应显着，单次口服盐酸贝凡洛尔约1小时后抵达最大血药浓度（Cmax)、达峰时间（Tmax）为0.75±0.27小时，半衰期（t1/2β）为约10小时。95%以上的药物与血浆卵白团结。药物主要通过代谢失活，其代谢物为化合物和氧化物，主要经由尿渗透，其中原型缺乏1%。一连给药体内无蓄积。
餐后服药药物的吸收延迟、达峰时间约推迟75分钟，但对生物使用率无影响。5名中重度
肾功效衰竭患者（血清肌酐浓度1.4-3.5mg/dl）单次口服或短期一连口服盐酸贝凡洛尔时，与康健成人相比，药物半衰期延伸、药时曲线下面积升高。
贮藏
常温下生涯。
包装
内包装材质：铝箔、聚氯乙烯。14片/盒。
有用期
24个月
执行标准
JX20140095
批准文号
国药准字J20150138
药品上市允许持有人
企业名称：日本化学药品株式会社（Nippon Chemiphar Co.,Ltd.)
注册地点：2-3，2-chome，Iwamoto-cho，Chiyoda-ku，Tokyo
生产企业
企业名称：Tsukuba Factory，Nihon Pharmaceutical Industry Co.，Ltd.
生产地点：799-1，Fujigaya，Chikusei-shi，Ibaraki，Japan
分包装企业名称
金沙国际
